Трисептол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению трисептола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток трисептола, взаимодействие с другими лекарствами, применение трисептола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Трисептол
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Таблетки 100 мг/20 мг и 400 мг/80 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01E Сульфаниламиды и триметоприм
J01E E Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные
Фарм. группа:
Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Код АТХ J01ЕЕ01
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать препарат по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Дозировка 100 мг/20 мг: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской. Дозировка 400 мг/80 мг: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав трисептола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трисептола

ульфаметоксазол 100 мг, 400 мг; триметоприм 20 мг, 80 мг
100 мг, 400 мг сульфаметоксазол; 20 мг, 80 мг триметоприм

Вспомогательные вещества в трисептоле

крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, кальция стеарат
картоп крахмалы, медициналық төменмолекулярлы поливинилпирролидон, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), натрий кроскармеллозасы, кальций стеараты

Показания к применению таблеток трисептола

  • инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
  • инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
  • инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei), диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
  • другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)
  • тыныс жолдарының жұқпаларында: ересектерде және балалардағы созылмалы бронхитте (өршуі), Pneumocystis carinii әсерінен туындаған пневмонияда (емдеу және алдын алу)
  • ЛОР-ағзалар жұқпаларында: ортаңғы отитте (балаларда)
  • несепжыныс ағзаларының жұқпаларында: несеп шығару жолдарының жұқпаларында, жұмсақ шанкрде
  • асқазан-ішек жолының жұқпаларында: іш сүзегінде, паратифте, шигеллезде (Shigella flexneri және Shigella sonnei сезімтал штаммдарынан туындаған), Escherichia coli энтероуытты штаммдарынан туындаған саяхатшылар диареясында, тырысқақта (сұйықтықтың және электролиттердің орнын толтыру үшін қосымша)
  • басқа да бактериялық жұқпаларда (антибиотиктермен біріктірілуі мүмкін): нокардиозда, бруцеллезде (жедел), актиномикозда, остеомиелитте (жедел және созылмалы), оңтүстік америкалық бластомикозда, токсоплазмозда (кешенді ем құрамында)

Противопоказания трисептола в таблетках

  • повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола
  • тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)
  • острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови
  • тяжелые гематологические расстройства (такие как апластическая анемия)
  • мегалобластическая анемия, вызванная нехваткой фолиевой кислоты
  • нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет
  • препаратқа, оның компоненттеріне, ко-тримоксазол тобының препараттарына жоғары сезімталдық
  • бауыр паренхимасының ауыр зақымдары, гипербилирубинэмия (балаларда)
  • бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, онда қан плазмасындағы дәрілік заттың концентрациясын анықтау мүмкін емес
  • ауыр гематологиялық бұзылулар (мысалы, апластикалық анемия сияқты)
  • фолий қышқылының жетіспеушілігінен болған мегалобласттық анемия
  • глюкозо-6-фосфатты дегидрогеназаның жетіспеуі (гемолиз пайда болуы мүмкін)
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток трисептола

Часто
  • тошнота, рвота
  • сыпь, зуд
Редко
  • агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения
  • аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, токсиколликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, симптомы сверхчувствительности органов дыхания. Редко узелковый периартериит, волчанкоподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза
  • понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холистатической желтухой или некроз печени
  • кристаллурия, почечная недостаточность, промежуточный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, увеличение диуреза
  • апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение
  • боли в суставах, мышечные боли
  • удушье, кашель, инфильтраты в легких
Кроме того, могут наблюдаться слабость, чувство усталости, бессонница.
Жиі
  • жүректің айнуы, құсу
  • бөртпе, қышыну
Сирек
  • агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, мегалобласттық анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения
  • аллергиялық миокардит, қалтырау, дәрі-дәрмектік қызба, терінің токсиколликвациялық некрозы, фотосенсибилизация, анафилактикалық реакциялар, вазомоторлы ісіну, терінің қышуы, аллергиялық бөртпе, Шенлейн-Генох ауруы, есекжем, полиморфты эритема, денеге жайылған тері реакциялары, эксфолиативтік дерматит, сарысу құю ауруы синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, тыныс алу ағзаларының шамадан тыс сезімталдығы симптомдары. Сирек түйінді периартериит, жегіге ұқсас синдром, конъюнктиваның және көз склерасының гиперемиясы
  • іш өту, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы, жүректің айнуы, ішектің жалған дифтериялық қабынуы, құсу, қан сарысуында трансаминаза және креатинин деңгейінің жоғарылауы, ауыз қуысының қабынуы, тілдің қабынуы, панкреатит, гепатит, кейде холестатикалық сарғаюмен бірге немесе бауыр некрозы
  • кристаллурия, бүйрек қызметінің жекіліксіздігі, аралық нефрит, олигуриямен немесе ануриямен бірге болатын нефроуытты синдром, сарысуда ақуыздық емес азоттың және креатининнің жоғарлауы
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, диурездің ұлғаюы
  • апатия, асептикалық менингит, қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас ауыру, депрессия, құрысулар, елестеулер, күйгелектік, құлақтың шыңылдауы, шеткергі жүйкелердің қабынуы, бас айналу
  • буындардың ауыруы, бұлшықеттердің ауыруы
  • тұншығу, жөтел, өкпде инфильтраттар
Бұдан басқа әлсіздік, шаршау сезімі, ұйқысыздық байқалуы мүмкін.

Особые указания к применению

Трисептол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

В период лечения трисептолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Трисептол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения трисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения трисептола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более, чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием трисептола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих трисептол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Трисептол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.
При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Трисептолды, осылай біріктіріп емдеудің артықшылығы бактерияларға қарсы басқа монопрепараттар алдында ықтимал қаупінен басым болған жағдайларда ғана тағайындаған жөн.

Бактерияларға қарсы препараттарға бактериялардың in vitro сезімталдығы әртүрлі географиялық аймақтарда және уақыт өте келе өзгеретін болғандықтан, препаратты таңдағанда бактериялық сезімталдықтың жергілікті ерекшеліктерін ескерген жөн.

Трисептолмен емделу кезеңінде тәулігіне кем дегенде 2 л сұйықтық қабылдау, несеп конкременттерінің түзілу қаупін төмендету үшін әлсіз сілтілі минералды су ішу қажет. Емделу кезінде күн және УК сәулелерін қабылдамаған жөн, өйткені фотодерматоздардың пайда болу қаупі жоғарылайды.

Стрептококктік жұқпасы бар адамдарға пайдалану. Трисептол тонзиллиттері (баспа), фарингиттері, пневмококктік пневмониясы бар адамдарды емдеген кезде бірінші таңдау түсетін дәрі ретінде қолданылмауы тиіс.

Трисептолды сыртартқысында фолий қышқылы тапшылығы (егде жастағы адамдар, алкогольге тәуелді болудан зардап шегіп жүрген, мальабсорбция синдромы бар тұлғалар), порфирия, қалқанша без қызметінің бұзылуы, бронх демікпесі және аллергиялық реакциялары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу қажет. Трисептолмен емдеу аясында тері бөртпесі немесе диарея пайда болғанда оны қабылдауды дереу тоқтатқан жөн.

Ұзақ қолдану. Трисептолды ұзақ қолдану қажет болғанда әрбір 3 күн сайын шеткергі қанның гематологиялық көрсеткіштерін, бауыр мен бүйректің қызмет жағдайын бақылап отырған жөн. Қанда пішінді элементтердің мөлшері едәуір төмендегенде немесе биохимиялық көрсеткіштері қалыпты шектегімен салыстырғанда 2 еседен астамға өзгергенде, Трисепол қабылдауды тоқтатқан жөн.

Емделу аясында құрамында ПАБҚ көп мөлшерде болатын өнімдерді, - өімдіктердің жасыл бөліктерін (түрлі түсті қырыққабат, шпинат, ірі бұршақтар), сәбіз, қызанақтарды пайдаланбаған жөн.

Жөтел немесе ентігу кенеттен пайда болғанда немесе ұлғайғанда науқасты қайтадан тексеру және препаратпен емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек. Жағымсыз әсерлер қаупі ЖИТС-ке шалдыққан науқастарда едәуір жоғарылайды.

Бета-гемолитикалық стрептококктарының А тобынан туындаған ауруларда, штаммдардың төзімділігі кең таралатындықтан қолдану ұсынылмайды.

Трисептол қабылдап жүрген науқастарда панцитопения жағдайларының болғаны айтылған. Адамның дегидрофолатредуктазасына триметопримнің аффинділігі төмен, алайда, әсіресе қартаң жас, гипоальбуминемия, бүйрек қызметінің бұзылуы, сүйек кемігі қызметінің тежелуі сияқты басқа қауіп факторлары бар болғанда, метотрексаттың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Егер метотрексат үлкен дозаларда тағайындалса, осыған ұқсас жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Миелосупрессияның алдын алу үшін мұндай емделушілерге фолий қышқылын немесе кальций фолинатын тағайындау керек.

Триметоприм фенилаланиннің алмасуын бұзады, алайда бұл тиісті емдәмді сақтаған жағдайда, фенилкетонуриясы бар науқастарға ықпалын тигізбейді. Зат алмасу үшін «баяу ацетилдену» тән болатын емделушілер сульфонамидтерге идиосинкразияның пайда болуына бейімірек.

Емдеу ұзақтығы әсіресе егде және қартаң жастағы науқастарда қысқа болуы тиіс. Трисептол, атап айтқанда, оның құрамына кіретін триметоприм, лиганд ретінде бактериялық дигидрофолатредуктазаны қолданып, ақуыздармен бәсекелі түрде байланысу әдісімен жүргізілетін қан сарысуындағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Алайда метотрексатты радиоиммундық әдіспен анықтағанда интерференция пайда болмайды.

Триметоприм және сульфаметоксазол Яффе реакциясының (креатининді сілтілік ортада пикрин қышқылымен реакциясы бойынша анықтау) нәтижелеріне әсерін тигізуі мүмкін, мұндайда қалыпты мән диапазонында нәтижелер 10%-ға көтеріледі.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде бас ауыру, бас айналу, құрысулар, күйгелектік және шаршау сезімі сияқты жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін, сондықтан көлікті және қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық білдірген жөн.

Дозировка и способ применения

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов, суточная доза 48 мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci у взрослых и детей:
Мах суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Трисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14-21 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis jiroveci и токсоплазмоза:

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Трисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 960 мг сутки Трисептола, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трëх дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение трисептола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста
Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства. При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.
Препарат тамақтанғаннан кейін ішке сұйықтықтың мол мөлшерімен ішу арқылы қабылданады.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: 12 сағат сайын тәулігіне 2 рет 240-480 мг, дене салмағының әр кг-на шаққанда 48 мг тәуліктік доза 12 сағаттан соң 2 қабылдауға.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 12 сағат сайын 2 рет 960 мг (480 мг-дық 2 таблетка). Тәуліктік доза 1920 мг-нан аспауы тиіс (480 мг-дық 4 таблетка).

Емдеу курсы 7 – 10 күнді құрайды. Созылмалы жұқпаларда емдеу курсы өте ұзақ және аурудың ауырлығына байланысты.

Ерекше жағдайларда дозалануы:

Ересектерде және балаларда Pneumocystis jiroveci әсерінен туындаған пневмония:
Жұқпа анықталған емделушілер үшін Трисептолдың ең жоғары тәуліктік дозасы 14-21 күн бойы әрбір 6 сағат сайын қабылданатын, бөліктерге бөлінген, дене салмағының әр кг-на шаққанда 90-120 мг құрайды.

Pneumocystis jiroveci жұқтырудың және токсоплазмоздың алдын алу:

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне бір рет 960 мг Трисептол (480 мг-дық екі таблетка).

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: үш күн бойы әрбір 12 сағат сайын тең екі қабылдауға бөлінген, тәулігіне 960 мг Трисептол. Тәуліктік доза 1920 мг-нан аспауы тиіс (480 мг-дық 4 таблетка).

Креатинин клиренсі минутына 15-30 см3 науқастарға дозаны екі есе азайтқан жөн, креатинин клиренсі минутына 15 см3-ден аз болғанда Трисептолды қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы науқастар
Препаратты әсіресе бүйрек/бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар немесе бір мезгілде басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген емделушілер, жағымсыз әсерлер қаупі жоғарылайтын болғандықтан, абайлап қабылдағаны жөн. Айрықша көрсетілімдер жоқ болған жағдайда препараттың стандартты дозасын қабылдау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности трисептола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение трисептола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов, получающих циклоспорин А после трансплантации почки, ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к трисептолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема трисептола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Дигоксиннің сарысулық концентрацияларын, әсіресе егде жастағы емделушілерде (бақылау қажет) сарысудағы дигоксин концентрациясын арттырады. Үшциклдік антидепрессанттардың тиімділігін төмендетеді.

Қабынуға қарсы стероиды емес дәрілермен, сульфонилмочевина туындыларына жататын диабетке қарсы дәрілермен (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), әсері тікелей емес антикоагулянттармен және барбитураттармен бірге қолданғанда дәрілердің белсенділігі және уыттылығы өзара жоғарылайды.

Новокаин және бензокаин (анестезин) ко-тримоксазолдың микробтарға қарсы белсенділігін төмендетеді.

Метенамин (уротропин), аскорбин қышқылы ко-тримоксазолды қабылдаған кезде кристаллурияның пайда болуына мүмкіндік береді.

Пириметамин (аптасына 25 мг-нан астам) бірге қолданылғанда ко-тримоксазолдың уыттылығын және макроцитарлы анемияның пайда болу қаупін арттырады.

Біріктірілген оральді контрацептивтермен бір мезгілде қолданғанда жатырлық қант кетулердің пайда болу қаупін арттырады және контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.

Фенитоинмен бірге қолданған кезде трисептолдың белсенділігі мен уыттылығының жоғарылағаны, фенитоиннің элиминациясы баяулап, оның уыттылығының жоғарылағаны байқалады.

Рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда трисептолдың шығарылуы жылдамдайды.

Ақуызы бар байланыстан метотрексатты ығыстырып шығарады және оның уытты әсерлерін арттырады.
Тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда тромбоцитопенияның пайда болу қаупі артады (әсіресе егде жастағы адамдарда).

Циклоспорин А қабылдап жүрген емделушілерде бүйрек трансплантациясынан кейін трисептол бүйрек қызметінің қайтымды түрде бұзылуын туындатады.

Фолий қышқылының көп мөлшері бар тамақ өнімдері: ірі бұршақтар, томаттар, бауыр, бүйрек трисептолдың микробтарға қарсы белсенділігін төмендетеді. Пневмоцисттік жұқпасы бар емделушілерде қоздырғыштардың трисептолға төзімділігінің туындау мүмкіндігін арттырады.

Сүйек кемігінде қанның түзілуін тежейтін дәрілік заттар миелосупрессия қаупін арттырады. Индометацинмен бір мезгілде қолданғанда қанда сульфаметоксазол концентрациясы артуы мүмкін. Трисептол мен амантадинді бір мезгілде қабылдағаннан кейін токсикалық делерий жағдайы болғаны айтылған. АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе егде жастағы емделушілерде, гиперкалиемия пайда болуы мүмкін. Триметоприм, бүйректің тасымалдаушы жүйесін тежей отырып, дофетилидтің AUC мәнін 103%-ға, Cmax мәнін 93%-ға арттырады, бұл QT аралығы ұзартатын қарыншалық аритмияның, «пируэт» типті аритмияны қоса есептегенде, пайда болу қаупін ұлғайтады. Дофетилид пен триметопримді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Передозировка трисептолом в таблетках

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз трисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывание желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, диализ брюшной полости неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.
Симптомдары: тәбеттің болмауы, шаншуға ұқсас ауырулар, жүректің айнуы, құсу, бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық, естен тану. Қызба, гематурия және кристаллурия пайда болуы мүмкін. Өте кеш кезеңде сүйек кемігі зақымдануы және гепатит пайда болуы мүмкін. Трисептолдың үлкен дозаларын ұзақ уақыт қолдану сүйек кемігінің тромбоцитопения, лейкопения немесе мегалобласттық анемия түрінде білінетін тежелуін туындатуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю (препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кешіктірмей), сұйықты көп ішу, қарқынды диурез. Несептің қышқылдануы триметопримнің шығарылуын жылдамдатады, бірақ бүйректерде сульфаниламидтің кристалдану қаупін арттыруы мүмкін. Қан көрінісін, сарысу электролиттерін және науқастың басқа да биохимиялық көрсеткіштерін тексерген жөн. Гемодиализдің тиімділігі орташа, құрсақ қуысының диализі тиімсіз.

Сүйек кемігінің зақымдану симптомдары пайда болған кезде күніне 5-15 мг дозада лейковорин қолданған жөн.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70%, сульфаметоксазол - на 44-62%. Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.
Препараттың екі компоненті де асқорыту жолынан тез сіңеді; екі компонент те қан сарысуында ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді. Триметоприм сарысу ақуыздарымен 70%-ға, сульфаметоксазолмен 44-62%-ға байланысады. Екі қосылыстың таралуында айырмашылықтар бар; сульфаниламид тек жасушадан тыс кеңістікке ғана таралады, триметоприм организмнің бүкіл сұйықтығына таралады. Триметопримнің жоғары концентрациясы бронх бездері, қуықасты безі бөлінділерінде және өтте байқалады. Биологиялық сұйықтықтарда сульфаметоксазол концентрациясы төмен. Екі қосылыс та қақырықта, қынап бөлінділерінде және ортаңғы құлақ сұйықтығында пайда болады.

Сульфаметоксазолдың таралу көлемі 0,36 дм3/кг, триметопримдікі 2,0 дм3/кг құрайды.

Бауырда екі препарат та: сульфаниламид ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу жолымен, триметоприм тотығу және гидроксилдену жолымен метаболизденеді.

Екі препарат та организмнен негізінен бүйректер арқылы, сүзілу, сондай-ақ белсенді өзекшелік секреция жолымен шығарылады. Несептегі белсенді қосылыстардың концентрациясы қанға қарағанда едәуір жоғары. 72 сағат ішінде сульфаниламидтің қабылданған дозасының 84,5%-ы және триметопримнің 66,8%-ы несеппен бірге шығарылады.

Сарысудан жартылай шығарылу кезеңі сульфаметоксазол үшін 10 сағатты, триметоприм үшін 8-10 сағатты құрайды.

Сульфаметоксазол да,сондай-ақ триметоприм де ана сүтіне және ұрықтың қан айналу жүйесіне өтеді.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Эффект его связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: стрепто- и стафилококков, коринебактерий, а также грамотрицательных: кишечной палочки, шигелл, протея, энтеробактерий.
Құрамында сульфаметоксазол, әсер ету ұзақтығы орташа, бәсекелі антагонизм арқылы фолий қышқылының синтезін парааминобензой қышқылымен тежейтін сульфаниламид, және биологиялық тұрғыдан белсенді тетрагидрофолий қышқылының синтезіне жауапты дегидрофолий қышқылының бактериялық редуктазасының тежегіші триметоприм бар біріктірілген бактерицидтік препарат. Оның әсері бактериялардың метаболизміне препараттың екі жақты бөгегіш әсер етуімен байланысты. Сульфаметоксазол бактериялық жасушаларда дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына айналуына кедергі жасайды. Препараттың жоғары концентрациялары өкпе тіндерінде, бүйректерде, қуықасты безінде, жұлын сұйықтығында, өтте, сүйектерде болады.

Препарат грамоң микроорганизмдерге: стрепто- және стафилококктерге, коринебактерияларға, сондай-ақ грамтеріс: ішек таяқшасына, шигеллаларға, протейге, энтеробактерияларға қатысты белсенді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.